篇一：苯磺酸左旋氨氯地平片药品使用说明书
ss="txt">产品名称 苯磺酸左旋氨氯地平片英文名称 LEVAMLODIPINE BESYLATE TABLETS
产品分类 药品/化学药品/循环系统药物
用途分类 心脑血管类/高血压
主要成份 苯磺酸左旋氨氯地平
剂 型 片剂
用 途 （1）高血压（单独或与其他药物合并使用）（2）心绞痛：尤其自发性心绞痛（单独或与其他药物合并使用）
用法用量 通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从2.5mg，每日一次开始用药；合用其它抗高血压药者也从此剂量开始用药。用药剂量根据个体需要进行调整，调整期应不少于7-14天，以便医生充分评估患者对该剂量的反应。但在临床有保障的前提下，可以加快调整速度。治疗心绞痛的推荐剂量是5-10mg，老年患者或肝功能受损者需减量。
产品说明 【性状】本品为白色片。
【药理毒理】苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。本品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。本品是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。治疗剂量下，体外实验可观察到负性肌力作用，但在整体动物实验中未见。本品不影响血浆钙浓度。15项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了本品的抗高血压作用。轻中度高血压患者每日服药一次，可以24小时降低卧位和立位血压，长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变。降压效果平稳，峰谷值差别不大。降压效果和剂量相关，降压幅度与治疗前血压相关，中度高血压者（舒张压105-114mmHg）的疗效比轻度高血压者（舒张压90-104mmHg）高，血压正常者服药后没有明显作用。本品降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似，降低收缩压的作用对老年人更强。本品缓解心绞痛的准确机制尚不明确，但可能在运动时，本品通过降低外周阻力（后负荷）减少心脏做功和速率血压乘积，减少心肌氧需治疗劳力型心绞痛；通过抑制钙离子、肾上腺素、5-羟色胺和血栓素A2引起的冠状动脉和小动脉收缩，恢复缺血区血供治疗自发性心绞痛。8项临床试验中5项显示，本品显著延长运动诱发劳力型心绞痛的时间；部分研究显示本品延长ST段改变1mm的时间，并降低心绞痛发作频率。该作用具有持续性，并且不显著影响血压和心率。在一项50例自发性心绞痛患者中进行临床试验显示，本品每周可以减少4次心绞痛发作（安慰剂每周减少1次）。心功能正常的患者服用本品后测定静息和运动状态下血流动力学，心脏射血分数有所增加，但对dP/dt或左室舒张末压/容积无显著影响。治疗剂量下，本品单独使用甚或与(-阻滞剂合用，均不引起负性肌力作用。一项安慰剂对照研究中，697例心功能II/III级（NYHA）的心衰患者用药8-12周后，运动耐量检查、NYHA分级、症状和左室射血分数均未显示心衰有加重的迹象。另一项安慰剂对照的长期生存试验，1153名心功能III/IV级心衰病人，在常规治疗基础上随机加用本品或安慰剂，结果显示各种原因的死亡率和心源性发病率，氨氯地平组为39%，安慰剂组为42%。本品不影响窦房结功能和房室传导。高血压或心绞痛患者合用本品和(-阻滞剂，未发现心电图异常。本品不改变心绞痛患者的心电图，不加重房室传导阻滞。肾功能正常的高血压患者用药后，肾血管阻力降低、肾小球滤过率和肾血流增加，但滤过分数或尿蛋白不变。致癌、致突变和致畸以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的剂量，大鼠和小鼠连续喂食氨氯地平两年，未证实有致
癌性。最高剂量已达到了小鼠的最大耐受量，但大鼠尚未达到（以临床最大推荐剂量10mg为基础计算mg/m2）。基因和染色体水平均未揭示有药物相关的致突变性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天开始给予氨氯地平，每日10mg/kg（8倍于人类最大推荐剂量），不影响生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期给予氨氯地平10mg/kg（8倍和23倍于人类最大推荐剂量），未发现有致畸性和其它胚胎毒性。但是大鼠交配前14天开始，直至整个交配期和妊娠期给予10mg/kg的氨氯地平，导致幼仔的体型明显减小（约50%），宫内死亡数量明显增加（约5倍），同时延长妊娠时间和分娩时程。毒性小鼠和大鼠分别单剂给予氨氯地平高达40mg/kg和100mg/kg，可以导致死亡。狗单剂服用4mg/kg或更高剂量将导致明显的外周血管扩张和低血压。
【药代动力学】本品口服后吸收完全但缓慢，6-12小时达到峰浓度。单次口服5mg，血药峰值为3.0ng/ml；单次口服10mg，血药峰值为5.9ng/ml。绝对生物利用度为64%-90%，不受饮食影响。循环中的药物约95%以上与血浆蛋白结合，分布容积为21L/kg。持续用药后7-8天达到稳态血药浓度。本品以二室模型的方式从血浆中消除，在肝脏广泛代谢为无药理活性的代谢产物（90%）。终末半衰期（t1/2(）健康者约为35小时，高血压病人延长为50小时，老年人65小时，肝功受损者60小时，肾功能不全者不受影响。本品10%以原型、60%以代谢物的形式从尿中排出，20%-25%从胆汁或粪便排出。本品不被血液透析清除。肾功能不全对本品的药代动力学特点没有显著影响。老年患者和肝功能不全患者对本品的清楚率降低，药时曲线下面积（AUC）约增加40%-60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。
【不良反应】本品在10mg/日的剂量范围内有良好的耐受性，大多数不良反应是轻中度的。本品因不良反应而停药的仅为1.5%，与安慰剂没有明显差别（约1%）。最常见的不良反应是头痛和水肿。发生率>1%的剂量相关性不良反应如下：水肿、头晕、潮红和心悸。与剂量关系不明确，但发生率超过1.0%的不良反应如下：头痛、疲倦、恶心、腹痛和嗜睡。以上不良反应中，水肿、潮红、心悸和嗜睡在女性中的发生率超过男性。以下不良事件发生率(1%但>0.1%，与药物的因果关系不明确：一般：过敏反应，虚弱，背痛，潮热，不适，疼痛，僵硬，体重增加；心血管：心律失常（包括心动过速、心动过缓或房颤），胸痛，低血压，外周缺血，昏厥，体位性头晕，体位性低血压和脉管炎；中枢和外周神经系统：感觉减退，外周神经病，感觉异常，震颤，眩晕；胃肠道：厌食症，便秘，消化不良，吞咽困难，腹泻，胃胀气，胰腺炎，呕吐，牙龈增生；骨骼肌系统：关节痛，关节炎，肌肉痛性痉挛，肌痛；精神：性功能障碍，失眠，紧张，抑郁，梦魇，焦虑，人格解体；皮肤及附属物：血管性水肿，红斑，搔痒，皮疹，斑丘疹；特殊感觉：视觉异常，结膜炎，复视，眼痛，耳鸣；泌尿系统：尿频，排尿障碍，夜尿；自主神经系统：口干，盗汗；代谢和营养：高血糖，口渴；造血系统：白细胞减少症，紫癜，血小板减少症。以下不良事件的发生率(0.1%：心衰，脉搏不规则，期外收缩，皮肤变色，风疹，皮肤干燥，皮肤炎，脱发，肌肉无力，颤搐，共济失调，张力过高，偏头痛，皮肤冷湿，淡漠，激动，健忘，胃炎，食欲增加，稀便，咳嗽，鼻炎，排尿困难，多尿，嗅觉到错，味觉颠倒，视觉调节失常，眼干燥症。其(原文来自：wWW.DxF5.com 东 星资源网:氨氯地平片说明书)它偶发反应如心肌梗死和心绞痛则不能分辨是药物作用还是疾病状态。常规实验室检查项目没有明显变化，未发现血钾、血糖、总甘油三脂、总胆固醇、高密度脂蛋白（HDL）、尿酸、血尿素氮或肌酐出现有意义的变化。药物上市后，用药人群中偶有男性乳腺发育的报道，但与药物的因果关系不明；部分病例中黄疸和肝酶升高（常伴有胆汁淤积和肝炎）较严重，需要住院治疗。
【禁忌症】对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏者。
【注意事项】⑴心绞痛和/或心肌梗死：罕见。有严重的阻塞性冠状动脉疾病的患者，在开始应用钙通道拮抗剂治疗或加量时，会出现心绞痛发作频率、时程和/或严重性上升，或发展为急性心肌梗死，机制不明。⑵低血压：由于本品逐渐产生扩血管作用，口服一般很少出
现急性低血压。但本品与其它外周扩血管药物合用时仍需谨慎，特别是对于有严重主动脉瓣狭窄的病人。⑶心力衰竭患者：钙通道阻滞剂应慎用于心衰患者。⑷肝功能不全患者：严重肝功能不全患者应慎用本品。⑸肾功能衰竭患者：肾衰患者的起始剂量可以不变。⑹停用(-阻滞剂：本品对突然停用(-阻滞剂所产生的反跳症状没有保护作用。因此，停用(-阻滞剂仍需逐渐减量。⑺本品在梗阻性肺病、代偿良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂质异常疾病的病人中可以安全使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。
【儿童用药】儿童的安全性和有效性尚未确定。
老年患者用药：临床研究未证实老年人对该药的反应与年轻人不同，但考虑到老年人多有肝肾功能和心功能减退，并伴有其它疾病和相应的药物治疗，一般起始用药采用剂量范围的下限。老年人对本品的清除率降低，药时曲线(AUC)增加约40%-60%，也需采用较低的起始剂量。
【药物相互作用】⑴西米替丁、葡萄柚汁、致酸剂：合用时不改变本品的药代动力学。⑵阿伐他汀、地高辛、乙醇：本品不影响它们的药代动力学。⑶昔多芬：原发性高血压患者单剂服用昔多芬（伟哥）对本品的药代动力学没有影响。两药合用时独立产生降压效应。⑷华法令：本品不改变华法令的凝血酶原作用时间。⑸地高辛、芬妥因和华法令：与本品合用对血浆蛋白结合率没有影响。⑹麻醉药：吸入烃类与本品合用可引起低血压。⑺非甾体类抗炎药：尤其吲哚美辛可减弱本品的降压作用。⑻(-阻滞剂：与本品合用耐受性良好，但可引起过度低血压，罕见加重心力衰竭。⑼雌激素：合用可引起体液潴留而增高血压。⑽磺吡酮：合用可增加本品的蛋白结合率，产生血药浓度变化。⑾锂：合用可引起神经中毒，出现恶心、呕吐、腹泻、共济失调、震颤和/或麻木，需慎重。⑿拟交感胺：可减弱本品降压作用。⒀舌下硝酸甘油和长效硝酸酯制剂：与本品合用可加强抗心绞痛效应。虽未报告有反跳作用，但停药时应在医生指导下逐渐减量。⒁噻嗪类利尿药、ACEI、地高辛、华法令、抗生素和口服降糖药：可与本品安全合用。
药物过量：药物过量可导致外周血管过度扩张，引起低血压，还可能出现反射性心动过速。发生药物过量后，必须监测血压，同时进行心脏和呼吸监测。一旦发生低血压，则采取支持疗法，包括抬高肢体和根据需要扩容。如果这些手段无效，在循环血容量和尿量允许的情况下可以考虑给予升压剂（如去氧肾上腺素）。静脉给予葡萄糖酸钙有助于逆转钙拮抗作用。由于本品与血浆蛋白高度结合，透析处理没有作用。
【贮藏】遮光、密封保存
包装：5mg
篇二：络活喜(苯磺酸氨氯地平片)说明书
="txt">【络活喜药品名称】通用名：苯磺酸氨氯地平片
商品名：络活喜
英文名：Amlodipine Besylate Tablets
汉语拼音：Benhuangsuan Anlüdiping Pian
络活喜化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-（2-氨乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1，4-二氢-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。
分子式：C20H25N2O5Cl·C6H6O3S
分子量：567.1
【络活喜性状】
络活喜为白色片。
【络活喜药理毒理】
药理作用苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。络活喜选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。络活喜是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。治疗剂量下，体外实验可观察到负性肌力作用，但在整体动物实验中未见。络活喜不影响血浆钙浓度。15项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了络活喜的抗高血压作用。轻中度高血压患者每日服药一次，可以24小时降低卧位和立位血压，长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变。降压效果平稳。降压效果和剂量相关，降压幅度与治疗前血压相关，中度高血压者（舒张压105-114mmHg）的疗效比轻度高血压者（舒张压90-104mmHg）高，血压正常者服药后没有明显作用。络活喜降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似，降低收缩压的作用对老年人强。络活喜缓解心绞痛的准确机制尚不明确，但可能在运动时，络活喜通过降低外周阻力（后负荷）减少心脏做功和心率血压乘积，减少心肌氧需，治疗劳力型心绞痛；通过抑制钙离子、肾上腺素、5-羟色胺和血栓素A2引起的冠状动脉和小动脉收缩，恢复缺血区血供治疗自发性心绞痛。8项临床试验中5项显示，络活喜显著延长运动诱发劳力型心绞痛的时间；部分研究显示络活喜延长ST段下降1mm的时间，并减少心绞痛发作频率。该作用具有持续性，并且不显著影响血压和心率。在一项50例自发性心绞痛患者中进行临床试验显示，络活喜每周可以减少4次心绞痛发作（安慰剂每周减少1次）。心功能正常的患者服用络活喜后测定静息和运动状态下血流动力学，心脏射血分数有所增加，但对dP/dt或左室舒张末压/容积无显著影响。治疗剂量下，络活喜单独使用或与?-阻滞剂合用，均不引起负性肌力作用。一项安慰剂对照研究中，697例心功能II/III级（NYHA）的心衰患者用药8-12周后，运动耐量检查、NYHA分级、症状和左室射血分数均未显示心衰有加重的迹象。（另一项安慰剂对照的长期生存试验，1153名心功能III/IV级心衰病人，在常规治疗基础上随机加用络活喜或安慰剂，结果显示各种原因的死亡率和心源性发病率，氨氯地平组为39%，安慰剂组为42%。）络活喜不影响窦房结功能和房室传导。高血压或心绞痛患者合用络活喜和?-阻滞剂，未发现心电图异常。络活喜不改变心绞痛患者的心电图，不加重房室传导阻滞。肾功能正常的高血压患者用药后，肾血管阻力降低、肾小球滤过率和肾血流增加，但滤过分数或尿蛋白不变。
毒理作用致癌、致突变和致畸以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的剂量，大鼠和小鼠连续喂食氨氯地平两年，未证实有致癌性。剂量已达到了小鼠的耐受量，但大鼠尚未达到（以临床推荐剂量10mg为基础计算mg/m2）。基因和染色体水平均未揭示有药物相关的致突变性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天开始给予氨氯地平，每日10mg/kg（8倍于人类推荐剂量），不影响生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期给予氨氯地平10mg/kg（8倍和23倍于人类推荐剂量），未发现有致畸性和其它胚胎毒性。但是大鼠交配前14天开始，直至整个交配期和妊娠期给予10mg/kg的氨氯地平，导致幼仔的体型明显减小（约50%），宫内死亡数量明显增加（约5倍），同时延长妊娠时间和分娩时程。毒性小鼠和大鼠分别单剂给予氨氯地平高达40mg/kg和100mg/kg，可以导致死亡。狗单剂服用4mg/kg或高剂量将导致明显的外周血管扩张和低血压。
【络活喜药代动力学】
络活喜口服后吸收完全但缓慢，6-12小时达到峰浓度。单次口服5mg，血药峰值为3.0ng/ml；单次口服10mg，血药峰值为5.9ng/ml。生物利用度为64%-90%，不受饮食影响。循环中的药物约95%以上与血浆蛋白结合，分布容积为21L/kg。持续用药后7-8天达到稳态血药浓度。络活喜以二室模型的方式从血浆中消除，在肝脏广泛代谢为无药理活性的代谢产物（90%）。终末半衰期（t1/2?）健康者约为35小时，高血压病人延长为50小时，老年人65小时，肝功受损者60小时，肾功能不全者不受影响。络活喜10%以原型、60%以代谢物的形式从尿中排出，20%-25%从胆汁或粪便排出。络活喜不被血液透析清除。肾功能不全对络活喜的药代动力学特点没有显著影响。老年患者和肝功能不全患者对络活喜的清除率降低，药时曲线下面积（AUC）约增加40%-60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。
【络活喜适应症】
（1）高血压（单独或与其他药物合并使用）。（2）心绞痛：尤其自发性心绞痛（单独或与其他药物合并使用）。
【络活喜用法和用量】
通常口服起始剂量为5mg，每日一次，不超过10mg，每日一次。瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从2.5mg，每日一次开始用药；合用其它抗高血压药者也从此剂量开始用药。用药剂量根据个体需要进行调整，调整期应不少于7-14天，以便医生充分评估患者对该剂量的反应。但在临床有保障的前提下，可以加快调整速度。治疗心绞痛的推荐剂量是5-10mg，老年患者或肝功能受损者需减量。
【络活喜不良反应】
络活喜在10mg/日的剂量范围内有良好的耐受性，大多数不良反应是轻中度的。络活喜因不良反应而停药的仅为1.5%，与安慰剂没有明显差别（约1%）。常见的不良反应是头痛和水肿。发生率1%的剂量相关性不良反应如下：水肿、头晕、潮红和心悸。与剂量关系不明确，但发生率超过1.0%的不良反应如下：头痛、疲倦、恶心、腹痛和嗜睡。以上不良反应中，水肿、潮红、心悸和嗜睡在女性中的发生率超过男性。以下不良事件发生率?1%但0.1%，与药物的因果关系不明确：一般：过敏反应，虚弱，背痛，潮热，不适，疼痛，僵硬，体重增加；心血管：心律失常（包括心动过速、心动过缓或房颤），胸痛，低血压，外周缺血，昏厥，体位性头晕，体位性低血压和脉管炎；中枢和外周神经系统：感觉减退，外周神经病，感觉异常，震颤，眩晕；胃肠道：厌食症，便秘，消化不良，吞咽困难，腹泻，胃胀气，胰腺炎，呕吐，牙龈增生；骨骼肌系统：关节痛，关节炎，肌肉痛性痉挛，肌痛；精神：性功
能障碍，失眠，紧张，抑郁，梦魇，焦虑，人格解体；皮肤及附属物：血管性水肿，红斑，搔痒，皮疹，斑丘疹；特殊感觉：视觉异常，结膜炎，复视，眼痛，耳鸣；泌尿系统：尿频，排尿障碍，夜尿；自主神经系统：口干，盗汗；代谢和营养：高血糖，口渴；造血系统：白细胞减少症，紫癜，血小板减少症。以下不良事件的发生率?0.1%：心衰，脉搏不规则，期外收缩，皮肤变色，风疹，皮肤干燥，皮肤炎，脱发，肌肉无力，颤搐，共济失调，张力过高，偏头痛，皮肤冷湿，淡漠，激动，健忘，胃炎，食欲增加，稀便，咳嗽，鼻炎，排尿困难，多尿，嗅觉到错，味觉颠倒，视觉调节失常，眼干燥症。其它偶发反应如心肌梗死和心绞痛则不能分辨是药物作用还是疾病状态。常规实验室检查项目没有明显变化，未发现血钾、血糖、甘油三脂、总胆固醇、高密度脂蛋白（HDL）、尿酸、血尿素氮或肌酐出现有意义的变化。药物上市后，用药人群中偶有男性乳腺发育的报道，但与药物的因果关系不明；部分病例中黄疸和肝酶升高（常伴有胆汁淤积和肝炎）较严重，需要住院治疗。
【络活喜禁忌】
对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏者。
【络活喜注意事项】
1.心绞痛和/或心肌梗死：罕见。有严重的阻塞性冠状动脉疾病的患者，在开始应用钙通道拮抗剂治疗或加量时，会出现心绞痛发作频率、时程和/或严重性上升，或发展为急性心肌梗死，机制不明。
2.低血压：由于络活喜逐渐产生扩血管作用，口服一般很少出现急性低血压。但络活喜与其它外周扩血管药物合用时仍需谨慎，特别是对于有严重主动脉瓣狭窄的病人。
3.心力衰竭患者：钙通道阻滞剂应慎用于心衰患者。
4.肝功能不全患者：严重肝功能不全患者应慎用络活喜。
5.肾功能衰竭患者：肾衰患者的起始剂量可以不变。
6.停用?-阻滞剂：络活喜对突然停用?-阻滞剂所产生的反跳症状没有保护作用。因此，停用?-阻滞剂仍需逐渐减量。
7.络活喜在梗阻性肺病、代偿良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂质异常疾病的病人中可以安全使用。
【络活喜孕妇及哺乳期妇女用药】
对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，络活喜只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知络活喜能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。
【络活喜儿童用药】
儿童的安全性和有效性尚未确定。
【络活喜老年患者用药】
临床研究未证实老年人对该药的反应与年轻人不同，但考虑到老年人多有肝肾功能和心功能减退，并伴有其它疾病和相应的药物治疗，一般起始用药采用剂量范围的下限。老年人对络活喜的清除率降低，药时曲线(AUC)增加约40%-60%，也需采用较低的起始剂量。
【络活喜药物相互作用】
⑴西米替丁、葡萄柚汁、致酸剂：合用时不改变络活喜的药代动力学。
⑵阿伐他汀、地高辛、乙醇：络活喜不影响它们的药代动力学。
⑶昔多芬：原发性高血压患者单剂服用昔多芬（伟哥?）对络活喜的药代动力学没有影响。两药合用时独立产生降压效应。
⑷华法令：络活喜不改变华法令的凝血酶原作用时间。
⑸地高辛、苯妥因和华法令：与络活喜合用对血浆蛋白结合率没有影响。
⑹麻醉药：吸入烃类与络活喜合用可引起低血压。
⑺非甾体类抗炎药：尤其吲哚美辛可减弱络活喜的降压作用。
⑻?-阻滞剂：与络活喜合用耐受性良好，但可引起过度低血压，罕见加重心力衰竭。 ⑼雌激素：合用可引起体液潴留而增高血压。
⑽磺吡酮：合用可增加络活喜的蛋白结合率，产生血药浓度变化。
⑾锂：合用可引起神经中毒，出现恶心、呕吐、腹泻、共济失调、震颤和/或麻木，需慎重。 ⑿拟交感胺：可减弱络活喜降压作用。
⒀舌下硝酸甘油和长效硝酸酯制剂：与络活喜合用可加强抗心绞痛效应。虽未报告有反跳作用，但停药时应在医生指导下逐渐减量。
⒁噻嗪类利尿药、ACEI、地高辛、华法令、抗生素和口服降糖药：可与络活喜安全合用。
【络活喜药物过量】
药物过量可导致外周血管过度扩张，引起低血压，还可能出现反射性心动过速。发生药物过量后，必须监测血压，同时进行心脏和呼吸监测。一旦发生低血压，则采取支持疗法，包括抬高肢体和根据需要扩容。如果这些手段无效，在循环血容量和尿量允许的情况下可以考虑给予升压剂（如去氧肾上腺素）。静脉给予葡萄糖酸钙有助于逆转钙拮抗作用。由于络活喜与血浆蛋白高度结合，透析处理没有作用。
【络活喜规格】
5mg×7片
【络活喜贮藏】
遮光、密封保存
【络活喜包装】
铝塑水泡眼包装，7片/盒
【络活喜有限期】
5年
【络活喜批准文号】
国药准字H10950224
【络活喜生产企业】
辉瑞制药有限公司
【康德乐大药房网上药店友情提示】
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篇三：倍博特 (缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)) 说明书
ass="txt">【倍博特药品名称】通用名称：缬沙坦氨氯地平片（I）
英文名称：ValsartanandAmlodipineTablets(I)
汉语拼音：XieshatanAnlüdipingPian
【倍博特成份】
倍博特每片含缬沙坦Valsartan80mg，氨氯地平Amlodipine5mg
【倍博特性状】
倍博特为薄膜衣片，除去薄膜衣片显白色。
【倍博特规格】
每片含缬沙坦80mg、氨氯地平5mg
【倍博特适应症】
治疗原发性高血压。倍博特用于单药治疗不能充分控制血压的患者。
【倍博特用法用量】
氨氯地平每日1次2.5-10mg对于治疗高血压有效，而缬沙坦有效剂量为80-320mg。在每日1次缬沙坦氨氯地平片治疗的临床试验中，使用5-10mg的氨氯地平和80-320mg的缬沙坦，降压疗效随着剂量升高而增加。
缬沙坦的不良反应通常与剂量无关；氨氯地平的不良反应既有剂量依赖性的（主要是外周水肿）也有剂量非依赖性的，前者比后者常见。
用单药治疗不能充分控制血压的患者，可以改用倍博特。
添加治疗：氨氯地平单药治疗或缬沙坦单药治疗时，未能充分控制血压的患者可以改用倍博特进行联合治疗。
氨氯地平或缬沙坦单药治疗时发生剂量限制性不良反应的患者，可以改用倍博特，以较低剂量的单药成份联合另一成份来达到血压控制效果。
替代治疗：为方便给药，接受氨氯地平和缬沙坦单药联合治疗的患者可以改用相同剂量的倍博特进行治疗。
停用β受体拮抗剂的相关信息，请参见注意事项。
氨氯地平和缬沙坦均可在进食或空腹状态下服用。建议倍博特与水同服。
肝肾功能损伤：
轻中度肾功能损伤的患者无需调整剂量。如果重度肾功能损伤，则应慎用（见禁忌）。肝损伤或胆道阻塞性疾病患者也应慎用倍博特（见注意事项）。
【倍博特药物过量】
目前尚未获得服用倍博特过量事件。缬沙坦过量的主要症状可能是低血压伴随头晕。氨氯地平过量可能导致外周血管过度扩张，并可能引起反射性心动过速。有出现显著而持久的全身性低血压及致命性休克的报道。
若服药时间不长，则可以考虑呕吐或洗胃。健康志愿者在服用氨氯地平后立即或两小时后服
用活性炭可显著减少氨氯地平的吸收。因倍博特过量而导致的临床显著低血压，需要积极采取有效的心血管支持治疗，包括密切监测心脏和呼吸系统功能、抬高四肢，并注意循环体液量和尿量。为了恢复血管张力和血压，在无禁忌症时亦可采用血管收缩药物。静脉输注葡萄糖酸钙对逆转钙通道阻滞剂的效应也是有益的。
缬沙坦和氨氯地平均不可通过血液透析治疗去除。
服药与进食
服药不受进食影响
【倍博特禁忌】
对倍博特活性成份或者任何一种赋形剂过敏者禁用。
孕妇和哺乳期妇女禁用（见孕妇及哺乳期妇女用药）。
目前尚无重度肾功能损伤（肌酐清除率<10ml/min）患者的用药数据。遗传性血管水肿患者及服用ACE抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂治疗早期即发展成血管性水肿的患者应禁用倍博特。
【倍博特注意事项】
低血压：
在安慰剂对照试验中，用缬沙坦氨氯地平片治疗无并发症的高血压患者，有0.4出现过度低血压。肾素-血管紧张素系统处于激活状态的患者（如服用高剂量利尿药血容量和/或盐不足的患者）接受血管紧张素II受体拮抗剂时，可能出现症状性低血压。建议在服用倍博特前纠正血容量不足的状况，或在开始治疗时进行密切的临床监测。
在心力衰竭或近发生心肌梗塞的患者和接受手术或透析的患者中开始治疗时需谨慎。心力衰竭或心肌梗塞后的患者给予缬沙坦，通常会引起血压降低，但是如果能遵守给药指导，通常不需要因为持续的症状性低血压而停止治疗。心力衰竭患者的对照临床试验中，接受缬沙坦治疗的患者低血压发生率为5.5，安慰剂组为1.8。在缬沙坦急性心肌梗塞试验（VALIANT）中，心肌梗塞后患者由于低血压引起停药的比例在缬沙坦治疗组中为1.4，在卡托普利治疗组中为0.8。
由于氨氯地平引起的血管舒张作用是逐渐起效的，因此口服给药后报告发生急性低血压的很少。虽然如此，与任何其他外周血管扩张药一样，氨氯地平给药时应小心，尤其对于严重主动脉瓣狭窄的患者。
如果服用倍博特时发生过度低血压，应该让患者平卧，必要时静脉输注生理盐水。暂时性的低血压并不是服用倍博特的禁忌，血压稳定后通常可以继续服用倍博特。
心肌梗塞或心绞痛增加的风险：
在开始接受钙通道阻滞剂治疗或在加大剂量时，罕见有患者（特别是在严重梗阻型冠状动脉疾病的患者）心绞痛或急性心肌梗塞的发生频率、持续时间或严重程度增加。此作用的机制尚不清楚。
肝功能不全
氨氯地平的研究：氨氯地平经肝脏广泛代谢，在肝功能损伤患者中，血浆清除半衰期（t1/2）为56小时，因此严重肝功能损伤患者应慎用氨氯地平。
缬沙坦的研究：
由于缬沙坦主要由胆汁清除，因此患有轻度至中度肝功能损伤的患者，包括有胆道阻塞疾病的患者，缬沙坦血浆清除率降低（AUC升高）。这些患者应慎用缬沙坦。
肾功能不全-高血压：
在对单侧或双侧肾动脉狭窄的高血压患者进行的ACE抑制剂的研究中，发现血清肌酸酐和
血尿素氮升高。在为期4天的缬沙坦治疗12名单侧肾动脉狭窄高血压患者的研究中，没有观察到血清肌酸酐或血尿素氮有明显的升高。未在单侧或双侧肾动脉狭窄患者中进行缬沙坦长期治疗研究，不过预期与ACE抑制剂作用相似。
由于肾素-血管紧张素-醛固酮系统受到抑制，可能会出现肾功能改变，尤其在血容量不足的患者中。严重心衰患者的肾功能可能依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的活性，给予血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂的治疗可能会引起少尿和/或进展性氮质血症，以及（罕见）急性肾衰竭和/或死亡。
充血性心力衰竭
氨氯地平的研究：通常在心力衰竭患者中使用钙通道阻滞剂时需谨慎。在一项安慰剂对照试验中，对1153名接受稳定剂量的ACE抑制剂、地高辛和利尿剂治疗的NYHAIII级和IV级心力衰竭患者进行了氨氯地平（5-10mg/天）的研究。短随访6个月，平均14个月。对于生存率和心脏发病率（定义为危及生命的心律不齐、急性心肌梗塞或由于心力衰竭恶化而住院）没有不良影响。在4项8-12周NYHAII/III级心力衰竭患者的研究中对氨氯地平与安慰剂进行了比较，研究包括697名患者。在这些研究中，根据运动耐量、NYHA等级、症状或LVEF评估，没有心力衰竭恶化的证据。
缬沙坦的研究：
一些心力衰竭患者在接受缬沙坦治疗时发生血尿素氮、血清肌酐和钾浓度升高。这些反应通常轻微和短暂，在肾功能不足的患者中易发生。可能需要降低剂量和/或停用利尿药和/或缬沙坦。在缬沙坦的心力衰竭研究中，93的患者接受ACE抑制剂伴随用药，由于肌酐或钾水平升高而停止给药（总计缬沙坦1.0，安慰剂0.2）。在缬沙坦的急性心肌梗塞研究（VALIANT）中，由于各种类型的肾功能不全而停药的比例在接受缬沙坦治疗的患者中为1.1，在接受卡托普利治疗的患者中为0.8。心衰或心肌梗塞后患者的评估中应包含肾功能评价。 高钾血症：
同时服用钾补充剂、保钾利尿剂、含钾的盐替代品或其他能增加钾浓度的药物（肝素等）时，应慎用倍博特，且密切监测钾浓度。
停用β-受体拮抗剂：
氨氯地平不是β-受体拮抗剂，不能缓解停用β-受体拮抗剂后出现的危险。因此停用β-受体拮抗剂时，必须逐渐降低剂量。
主动脉瓣和二尖瓣狭窄，阻塞性心肌肥厚：
与其他所有扩血管药物一样，主动脉瓣或二尖瓣狭窄，或阻塞性心肌肥厚患者服用倍博特，应特别小心。
对驾驶和操作机器的影响：
尚未进行药物对驾驶和使用机械能力影响的研究。考虑可能会出现偶见的头晕或疲劳等不良反应，驾驶和操作机器时应慎用。
【倍博特儿童用药】
尚未确定倍博特在儿童患者中的安全性和有效性。
【倍博特老年用药】
在对照临床研究中，323(22.5)接受倍博特治疗的高血压患者年龄≥65岁，79(5.5)名患者年龄≥75周岁。未观察到倍博特在此患者人群中的有效性和安全性具有总体差异，但不排除某些老年患者对药物敏感。
氨氯地平：苯磺酸氨氯地平片研究中，年龄在65周岁及以上的受试者人数不足，不能确定他们的药物反应是否与年轻受试者有所不同。其他临床经验中没有发现老年患者和年轻患者
之间有不同的反应。通常来说，需谨慎选择老年患者中用药的剂量，一般从剂量开始，老年患者的肝、肾和心脏功能降低的发生率较高，并经常伴有其他疾病或正在接受其他药物治疗。氨氯地平在老年患者中的清除率降低，导致AUC升高约40-60，因此需要以较低剂量开始治疗。
缬沙坦：在缬沙坦的对照临床研究中，1214（36.2）名接受了缬沙坦治疗的高血压患者年龄在65周岁或以上，265（7.9）名患者年龄在75周岁或以上。在此患者人群中，没有观察到缬沙坦的有效性或安全性有总体差异，但不排除某些老年个体对药物敏感。
【倍博特孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期：
鉴于血管紧张素II拮抗剂的作用机制，不能排除其对胎儿的危害。已经有报告表明：在妊娠第2个和第3个3个月时，子宫内给予血管紧张素转化酶抑制剂（作用于RAAS的一种特定类别的药物）会给发育中的胎儿带来损伤，或者导致胎儿死亡。此外，在回顾性资料中有在妊娠第1个3个月时使用血管紧张素转化酶抑制剂存在先天缺陷的潜在性风险。已有孕妇无意中服用缬沙坦时，发生自然流产、羊水过少和新生儿肾功能不全的报告。与其它直接作用于RAAS的药物相似，妊娠期妇女不应使用倍博特（见禁忌）。对于育龄妇女，医生在处方作用于RAAS的药物时应告知其该类药物在妊娠期的潜在风险。如果用药期间发现妊娠，应立即停用倍博特。
哺乳期：
缬沙坦和/或氨氯地平是否经人乳汁排泄尚不明确。缬沙坦经泌乳大鼠的乳汁排泄，因此哺乳期妇女禁用倍博特。
【倍博特不良反应】
倍博特的研究：在超过2600名高血压患者中进行了缬沙坦氨氯地平片的安全性评价；其中超过1440名患者接受了6个月以上的治疗，超过540名患者接受了1年以上的治疗。不良反应通常轻微且短暂，只有极少数情况下需要停药。
不良反应的总体发生率为非剂量依赖性，且与性别、年龄和种族均无关。在安慰剂对照的临床研究中，缬沙坦氨氯地平片治疗组有1.8的患者由于副作用而停药，安慰剂组中此患者比例为2.1。常见的停药原因为外周水肿（0.4）和眩晕（0.2）。
安慰剂对照的临床试验中，至少2的接受倍博特治疗的患者发生不良反应，并且在缬沙坦氨氯地平片组（n=1437）中的发生率高于安慰剂组（n=337）的不良反应有：外周水肿（5.4比3.0）、鼻咽炎（4.3比1.8）、上呼吸道感染（2.9比2.1）和头晕（2.1比0.9）。 不到1的患者发生体位性事件（直立性低血压和体位性头晕）。
安慰剂对照的临床试验中，缬沙坦氨氯地平片组出现的其他不良反应（≥0.2）列于下文。不能确定这些不良反应是否由倍博特引起。
血液和淋巴系统疾病：淋巴结病。
心脏疾病：心悸，心动过速。
耳部和内耳迷路疾病：耳痛。
胃肠道疾病：腹泻，恶心，便秘，消化不良，腹痛，上腹部疼痛，胃炎，呕吐，腹部不适，腹胀，口干，大肠炎。
全身性疾病和给药部位情况：疲劳，胸痛、衰弱，指压性水肿，发热，水肿。
免疫系统疾病：季节性变态反应。
感染和传染：鼻咽炎，鼻窦炎，支气管炎，咽头炎，胃肠炎，咽扁桃体炎，急性支气管炎，扁桃体炎。
受伤和中毒：上髁炎，关节扭伤，肢体伤。
代谢和营养疾病：痛风，非胰岛素依赖型糖尿病，高胆固醇血症。
肌肉骨骼和结缔组织疾病：关节痛，背痛，肌肉痉挛，四肢痛，肌痛，骨关节炎，关节肿胀，肌肉骨骼胸痛。
神经系统疾病：头痛，坐骨神经痛，感觉异常，头臂综合征，腕管综合征，感觉迟钝，窦性头痛，嗜睡。
精神疾病：失眠，焦虑，抑郁。
肾脏和泌尿系统疾病：血尿，肾结石，尿频。
生殖系统和乳腺疾病：勃起功能障碍。
呼吸、胸部和纵隔疾病：咳嗽，咽喉痛，鼻窦充血，呼吸困难，鼻出血，排痰性咳嗽，发声困难，鼻充血。
皮肤和皮下组织疾病：瘙痒，皮疹，多汗，湿疹，红斑。
血管疾病：潮红，热潮红。
临床试验中还观察到以下临床上明显的个例不良反应：皮疹，晕厥，视觉障碍，过敏，耳鸣和低血压。
氨氯地平的研究：
在美国和美国之外的临床试验中，对超过11000名患者进行了络活喜的安全性评价。在对照的临床试验或在开放的试验条件下，或者上市后经验中，<1但>0.1的患者报告的药物相关性关系不确定的其他不良事件有：
心血管系统：心律失常（包括室性心动过速和心房纤颤），心动过缓，胸痛，外周缺血，晕厥，体位性低血压，血管炎。
中枢和外周神经系统：末梢神经病，震颤。
胃肠道：厌食，吞咽困难、胰腺炎，牙龈增生。
全身性：变态反应，热潮红，全身乏力，强直、体重增加，体重减少。
肌肉骨骼系统：关节痛，肌肉抽筋。
精神病：性功能障碍（男性和女性），神经过敏，异常做梦，人格解体。
呼吸系统：呼吸困难。
皮肤和附属结构：血管性水肿，多形性红斑，红斑疹，斑丘疹。
特异感觉：异常视觉，结膜炎，复视，眼痛，耳鸣。
泌尿系统：尿频，排尿障碍，夜尿。
自主神经系统：多汗。
代谢和营养：高血糖症，口渴。
造血系统：白血球减少症，紫癜，血小板减少症。
对于氨氯地平，发生率≤0.1的其他不良事件有：心力衰竭，脉率不齐，期外收缩，皮肤脱色，荨麻疹，皮肤干燥，脱发，皮炎，肌无力，颤搐，共济失调，张力亢进，偏头痛，冷湿皮肤，冷漠，激动，健忘，胃炎，食欲升高，稀便，鼻炎，排尿困难，多尿，嗅觉异常，味觉倒错，视调节异常和干眼病。其他不良反应为偶发的，不能区分是药物引起的还是现有疾病引起的，如心肌梗塞和心绞痛。
氨氯地平在除高血压之外的适应症中报告的不良反应，参见络活喜的说明书。
缬沙坦的研究：
在临床试验中，对超过4000名高血压患者进行了代文的安全性评价。在含有或不含有安慰剂的缬沙坦与ACE抑制剂比较的临床试验中，ACE抑制剂组的干咳发生率（7.9）显著高于缬沙坦组（2.6）或安慰剂组（1.5）。在一项对服用ACE抑制剂时有干咳史的129名患者的研究中，分别接受缬沙坦、HCTZ或赖诺普利治疗，患者咳嗽的发生率分别为20、19和69