【摘要】目的 研究阿奇霉素薄膜衣片的制备工艺。方法 确定制备工艺，中试三批并对其制剂按药典规定进行测定。结果 制备工艺稳定，中试三批成品率平均97.61%， 溶出度平均96.57%，含量平均98.55%，稳定性试验合格。结论制剂处方和制备工艺稳定可行。
【关键词】阿奇霉素；薄膜衣片；制备工艺
我公司研制的阿奇霉素片为薄膜衣片。现对阿奇霉素薄膜衣片的生产工艺研究报道如下。
1实验材料与仪器
SHK-220高速搅拌制粒机，ZP33旋转式压片机，30B-X除尘万能粉碎机， DL-3021型调温调湿箱。
2制备工艺研究
2.1 处方和制备工艺
2.1.1处方 表一
2.1.2制备工艺：按处方量准确称取所有原辅料，将阿奇霉素与淀粉、羧甲基淀粉钠置混合机中混合均匀，加入10％预胶化淀粉浆，继续混合制成适宜软材，过40目筛制成颗粒，于65℃干燥，整粒，加入硬脂酸镁和滑石粉，混合均匀，测定阿奇霉素的含量并计算片重，压片，包薄膜衣。
2.2处方依据、处方筛选与工艺研究过程
2.2.1 处方设计中国药典2000年版二部收载了阿奇霉素及阿奇霉素片的性状，分别为：原料为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味苦；微有引湿性。本品在甲醇、丙酮、氯仿、无水乙醇或稀盐酸中易溶，在水中几乎不溶。片为白色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。溶出度项下规定的限度为75%。
由于薄膜衣片要求片芯的硬度较大，因此，在设计时考虑加一些成型较好的辅料如微晶纤维素，并采用黏性较强的粘合剂如预胶化淀粉浆。
2.2.2处方筛选我们以预胶化淀粉、淀粉为稀释剂，以PVPP、羧甲基淀粉钠为崩解剂，以微晶纤维素为外加崩解剂，以10％预胶化淀粉浆、10％PVP 50％乙醇溶液为粘合剂设计了4个处方进行筛选.
2.2.3片剂制备及处方筛选结果按处方量准确称取所有原辅料，将阿奇霉素原料与其他辅料置混合机中混合均匀，加入粘合剂，继续混合制成适宜软材，过40目筛制成颗粒，于65℃干燥，整粒，加入硬脂酸镁及滑石粉，混合均匀，测定阿奇霉素的含量并计算片重，压片,包薄膜衣。
分别按上述处方及制备工艺进行试验，以硬度、外观、重量差异、脆碎度、溶出度为考察指标，对上述4个处方进行考察，结果见表2。
表2 阿奇霉素片处方筛选试验结果
由表中数据可见3号和4号处方所得片剂硬度、脆碎度、外观、片重差异和溶出度均较好，且4号处方中以淀粉为稀释剂成本较低，故选择4号处方继续进行包衣及制剂稳定性评价。
2.2.4包衣及制剂稳定性评价包衣材料的选择：根据阿奇霉素的性质，选择黄色胃溶型包衣材料。
包衣材料的配制：包衣材料比例为10％，以80％乙醇液为溶媒，置磁力搅拌器上混合均匀。
包衣方法：采用片剂包衣锅进行包衣。
制剂稳定性试验：将上述4号处方压制的片剂进行包衣后，在高温（60℃）、高湿（RH92.5%）和强光（4500lx）的条件下进行了初步制剂稳定性试验。结论：经试验，采用处方4所制得的阿奇霉素片对高温（60℃）、高湿（RH92.5%±5%）和强光（4500±500lx）均较稳定。因此初步确定使用处方4作为中试放大处方。
2.2.5放大试验与初步质量评价按照确定的处方及工艺条件，我公司进行了三批1万片的放大试验，成品率见表3。并根据《中国药典》2000年版二部阿奇霉素片的质量标准对试验样品进行了质量评价，结果见表4。
表3阿奇霉素片放大试验成品率情况表
表4阿奇霉素片放大试验质量评价结果
由上表可见使用该处方工艺生产的阿奇霉素片，符合阿奇霉素片质量标准，说明阿奇霉素制剂处方和制备工艺稳定、可行，可控制产品质量。
参考文献
[1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典(一部) [M].北京：化学工业出版.2010：435。